[别名]
血小板抑制药
[概述]
抗血小板药又称血小板抑制药,即抑制血小板粘附,聚集以及释放等功能,从而防止血栓形成、延长已活化的血小板生存期,并且在治疗剂量范围内,不导致出血等不良反应。
根据作用机制可把这类药物分为:①抑制血小板代谢的药物,如乙酰水杨酸等;②阻碍ADP介导的血小板活化的药物;③凝血酶抑制剂;④GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。
[适应症]
抗血小板药的适应症是预防动脉血栓形成,如稳定性和不稳定性心绞痛、心肌梗死前、缺血性脑卒中、PCI和周围血管闭塞症等。抗血小板药也有应用于静脉血栓、心房纤颤的临床观察报告,但其效果不如抗凝血药。
[作用机制]
抗血小板药物能够抗血小板粘附性和聚集性,防止血栓形成,有助于防止动脉粥样硬化和心肌梗塞。60年代初发现二磷酸腺苷(ADP)可以引起血小板聚集,因此建立了比浊法测定血小板聚集性,为体外分析血小板功能开辟了新途径。当时,发现了不少可以促进血小板聚集的物质,如肾上腺素、凝血酶、血清素(5羟色胺)和胶原等。随后,由于分子生物学、分子免疫学的发展,对血小板黏附聚集机制有了深入的了解。血小板膜有多种受体、如凝血酶受体、ADP受体、5羟色胺受体等。凝血酶等与其相应受体结合可激活血小板,使血小板形成并释放TXA2、ADP、5羟色胺。它们都可使血小板聚集。血小板激活后,其膜糖蛋白Ib-Ⅸ复合物和Ⅱb/Ⅲa复合物与各自的配基vWF和纤维蛋白原结合而发生血小板黏附和聚集。抗血小板药就是通过封闭血小板膜上的受体和/或血小板内TXA2合成途径等使血小板不被激活,从而抑制血小板的黏附和聚集。
[禁忌]
出血性疾病,如血友病、血小板无力症、血小板减少性紫癜和尿毒症,胃溃疡,新鲜手术创面。
[药物相互作用]
抗血小板药不宜与银杏叶萃取物并用,患有心脏病、脑梗塞、各种血栓症并且在服用丙酮苄羟香豆素(华法令)等抗血小板药的时候,应该尽量避免同时服用银杏萃取物。
[毒副作用]
各种抗血小板药的副作用有所不同,但共同的副作用是出血。抗血小板药抑制血小板聚集,血小板是初期止血作用所必需的,另一方面它又是动脉血栓形成的启动物,因此严格控制用药剂量,临床适应证和禁忌证十分重要。同时,还应注意在使用抗血小板药期间应该避免手术和创伤,一旦遇到这种情况只有输注血小板悬液才是有效的止血措施。