α肾上腺素受体拮抗剂能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。以下是其具体作用：

在心血管系统方面，α受体拮抗剂可拮抗去甲肾上腺素的缩血管作用，使血管扩张，外周阻力下降，血压降低。对于高血压患者，能有效降低血压，尤其适用于一些因交感神经兴奋、血管收缩导致的高血压类型。同时，它还能降低心脏的后负荷，改善心脏的做功，在一定程度上有利于心脏功能的恢复。不过，使用后可能会反射性地引起心率加快。

在血流动力学上，可改善组织器官的血液灌注。由于血管扩张，能增加某些器官的血流量，比如肾脏，有利于维持肾脏的正常功能，保证肾小球的滤过率。

在呼吸系统方面，可使支气管平滑肌舒张。这对于一些支气管痉挛性疾病有一定的缓解作用，能够改善通气功能，减轻患者的呼吸困难症状。

在眼部，能使瞳孔缩小。这一作用可用于治疗某些眼科疾病，如青光眼，通过缩小瞳孔，改善房水循环，降低眼内压。

在临床应用中，α受体拮抗剂还可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如雷诺病，缓解肢体末端的缺血、疼痛等症状。此外，在嗜铬细胞瘤的治疗中也有重要作用，能对抗肿瘤分泌的大量肾上腺素和去甲肾上腺素引起的高血压等症状，为手术治疗创造条件。

但α受体拮抗剂也有一些不良反应，比如体位性低血压，患者从卧位突然站立时，血压会急剧下降，导致头晕、眼前发黑甚至晕厥。还可能出现心悸、鼻塞、恶心、呕吐等症状。所以在使用时需要密切关注患者的反应，根据具体情况调整用药剂量和方案。