胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其主要作用如下:
首先,胆碱酯酶复活药可以恢复胆碱酯酶的活性。有机磷酸酯类毒物能与胆碱酯酶结合,形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,导致乙酰胆碱在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。而胆碱酯酶复活药如氯解磷定、碘解磷定等,它们的分子中含有亲核基团,能够与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,将其中的胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性,从而从根本上解除有机磷中毒的原因。
其次,胆碱酯酶复活药对骨骼肌的作用最为明显。在有机磷中毒时,由于乙酰胆碱的大量堆积,会导致骨骼肌持续兴奋,出现肌束颤动等症状。胆碱酯酶复活药能迅速控制肌束颤动,使骨骼肌的收缩功能恢复正常。这是因为它恢复了神经肌肉接头处的胆碱酯酶活性,减少了乙酰胆碱的积聚,从而缓解了骨骼肌的过度兴奋状态。
再者,胆碱酯酶复活药还能减轻中枢神经系统的中毒症状。有机磷中毒时,乙酰胆碱在中枢神经系统内积聚,可引起头痛、头晕、烦躁不安、惊厥甚至昏迷等症状。胆碱酯酶复活药可以通过血 - 脑屏障,进入中枢神经系统,恢复中枢胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的含量,从而改善中枢神经系统的功能,减轻中毒引起的中枢症状。
不过,胆碱酯酶复活药也有一定的局限性。例如,它们对中毒时间过久已经“老化”的磷酰化胆碱酯酶的复活效果较差。而且,胆碱酯酶复活药不能直接对抗体内已有的乙酰胆碱,所以在治疗有机磷中毒时,通常需要与阿托品等抗胆碱药联合使用,以达到更好的治疗效果。