关于氨茶碱的临床应用及作用机制-口腔助理医师考点精讲,医学教育网编辑整理相关内容如下,希望对大家复习2020年口腔助理医师考试《药理学》大纲考点有所帮助。
临床应用:
(1)支气管哮喘
茶碱主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作。茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强,起效慢,一般情况下不宜采用。当急性哮喘病人在吸入β2受体激动药疗效不显著时,可加静脉注射茶碱,以达到相加作用的疗效医学教育网——搜集整理。
(2)慢性阻塞性肺疾病
对病人的气促症状有明显改善作用。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。
(3)中枢型睡眠呼吸暂停综合征
由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足,茶碱对此有较好疗效,使通气功能明显增强,改善症状。
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作用机制:
(1)抑制磷酸二酯酶(PDE)
非选择性抑制PDE,抑制cAMP的水解,使细胞内cAMP、cGMP水平升高;cAMP和cGMP分别通过激活蛋白激酶A(PKA)与蛋白激酶G(PKG),而舒张支气管平滑肌。
(2)阻断腺苷受体
腺苷能使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。茶碱在治疗浓度时为腺苷受体阻断药,可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。
(3)增加内源性儿茶酚胺的释放 医学教育网收集*整理
治疗浓度茶碱可使肾上腺髓质释放儿茶酚胺,但儿茶酚胺水平的增高有限,不足以引起明显的支气管舒张作用。
(4)干扰气道平滑肌的钙离子转运
茶碱可能通过受体操纵的钙通道,影响细胞外Ca2+内流和细胞内质网贮存Ca2+释放,或影响磷脂酰肌醇代谢,从而产生气道平滑肌的松弛作用。
(5)茶碱在较低的血浆浓度(5——10mg/L)时具有免疫调节作用与抗炎作用。
(6)茶碱能增加膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳,该作用有利于慢性阻塞性肺疾病的治疗。
(7)促进纤毛运动,加速粘膜纤毛的清除速度,有助于哮喘急性发作时的治疗。
(8)近年发现茶碱具有抗炎作用,体外试验表明,治疗浓度的茶碱可抑制肥大细胞释放炎症介质。
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