延胡索乙素药理作用

对中枢神经系统的影响

（1）镇痛作用兔光热刺激法和电总和刺激法证明静注延胡索乙素15～20mg／kg有镇痛作用，且强于甲素和丑素。大鼠皮下注射乙素50mg／kg具有与兔相似的镇痛效力。乙素100mg的镇痛疗效均较复方阿斯匹林为优，对钝痛的作用强于锐痛。大鼠对乙素的镇痛作用能产生耐受性，但产生的速度约比吗啡慢1倍，并与吗啡之间有交叉耐受性。采用小鼠竖尾试验、吗啡成瘾猴的代替试验、丙烯吗啡催瘾试验以及慢性给药后的戒断症状试验，结果均未发现乙素有成瘾性。镇痛有效剂量对呼吸无明显抑制作用，也无便秘等不良反应。

 (2)用于催眠、镇静与安定作用经兔、鼠、犬、猴等动物试验，证实较大剂量的延胡索乙素有明显的催眠作用。犬皮下注射5～20min后出现镇静、安定、不逃避和驯服等外观行为的改变，30min后出现嗜睡，持续约80min，但感觉仍存在，且易被惊醒。乙素对猴也有驯服作用，能明显降低小鼠自发活动与被动活动、但不能消除其翻正反射，显示无麻醉作用，但能明显增强环己巴比妥钠的催眠作用。乙素还能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用，降低大量苯丙胺的毒性作用，对抗戊四氮所致的惊厥，但却增每士的宁所致的惊厥，对电休克无对抗作用，仅略能协同苯妥英钠的抗电休克作用。对于小鼠灌服致幻剂麦司卡林后所致的特殊的抓颈背动作，也有抑制作用。乙素对小鼠、兔和猫的条件反射有选择性抑制作用。但对动物分化相与条件反射均无明显作用，此作用与氯丙嗪和利血平相似。乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用，对大鼠有轻度降低体温作用。