1.半数有效量(ED50):能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
半数致死量(LD50):能引起50%的实验动物出现死亡的药物。
治疗指数(TI):LD50/ED50的值,用以表示药物的安全性。TI大的药物较TI小的药物相对安全。
2.抗病毒药:利巴韦林、干扰素、阿昔洛韦。
3.抗疟药:氯喹和青蒿素(控制疟疾发作),伯氨喹(控制复发和传播的抗疟药),乙胺嘧啶(预防疟疾)。
4.抗肿瘤药
干扰核酸生物合成——甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷;
破坏DNA结构和功能——氮芥环磷噻替派,顺铂两素和喜树;
嵌入DNA及干扰转录RNA——多柔比星、放线菌素D;
5.干扰核酸合成:干扰蛋白质合成——长春碱、紫杉醇、三尖杉生物碱、L-天冬酰胺酶;二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤;胸苷酸合成酶抑制剂——氟尿嘧啶(胸前戴座佛);嘌呤核苷酸互变抑制剂——巯嘌呤;核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲;DNA多聚酶抑制剂——阿糖胞苷。
6.去甲肾上腺素药理作用:激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。其中皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管;舒张心脏冠脉血管;激动心脏β1受体,产生正性作用;小剂量收缩压升高明显,舒张压升高不明显,脉压↑;大剂量收缩压、舒张压均升高明显,脉压↓。临床应用:早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除、药物中毒时的低血压;局部止血。
7.肾上腺素临床应用:心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作、缓解血管神经性水肿和血清病、与局麻药配伍、局部止血等。
8.异丙肾上腺素临床应用:支气管哮喘、二度和三度房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。
9.酚妥拉明:α受体阻断药。
10.几种相关药物小结:
去甲肾上腺素——激动——α+微弱β1;
异丙肾上腺素——激动——β;
肾上腺素——激动——α+β;
多巴胺——激动——α+β+DA;
酚妥拉明——阻断——α;
普萘洛尔——阻断——β。
11.抗真菌药:氟康唑、伊曲康唑、特比萘芬、氟胞嘧啶。
12.抗癫痫药选择
(1)4个首选
①大发作——首选——苯妥英钠(另一,卡马西平)
②小发作——首选——乙琥胺
③大+小——首选——丙戊酸钠
④癫痫持续状态——地西泮静注
(2)特征性选择
①癫痫患者的精神症状——卡马西平
②三叉神经痛——卡马西平>苯妥英钠
③既可以抗癫痫,又可以抗心律失常——苯妥英钠
13.左旋多巴治疗帕金森病。
14.氟西汀——强效选择性5-HT抑制剂。
15.氯丙嗪可阻断哪些受体——DA、α、M三种受体。
16.氯丙嗪的不同作用点:抗精神分裂症——中脑;镇吐——延髓第四脑室;体温调节——下丘脑;内分泌影响——结节-漏斗系统。
17.破坏DNA结构与功能:DNA交联剂——氮芥、环磷酰胺和噻替派;破坏DNA的铂类配合物——顺铂;破坏DNA的抗生素——丝裂霉素和博莱霉素;拓扑异构酶抑制剂——喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。
18.镇痛药有:吗啡、哌替啶、纳洛酮。
19.阿司匹林药理作用
(1)抗炎:
抑制环氧酶COX合成,从而抑制PGs合成。
(2)镇痛:
抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。
(3)解热:
抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平,而对正常的体温没有明显影响。
(4)其他——抑制血小板聚集
通过抑制环氧化酶,而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。
20.磺胺类药——广谱抑菌药,抑制二氢叶酸合酶。
21.治疗充血性心力衰竭的药物:β肾上腺素受体阻断药、ACE抑制药、呋塞米、地高辛等。
22.抗心绞痛药:硝酸甘油、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。
23.调血脂药与抗动脉粥样硬化药:他汀类、贝特类。
24.抗高血压药:噻嗪类利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、ACE抑制药、氯沙坦。
25.利尿药与脱水药:呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、乙酰唑胺、甘露醇。
26.抗肠虫药(助理单独要求)
①阿苯达唑,首选——蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫及绦虫感染;对蛔虫、钩虫、鞭虫的卵也有杀灭作用,还可用于——囊虫病、包虫病、肺吸虫病以及华支睾吸虫病。②噻嘧啶——蛔虫、蛲虫、钩虫。③吡喹酮——吸虫+绦虫+囊虫。
27.组胺受体阻断药:氯苯那敏、氯雷他定、雷尼替丁。
28.作用于呼吸系统的药物:糖皮质激素、支气管扩张药、氨茶碱、色甘酸钠。
29.作用于消化系统的药物:抑制H+,K+-ATP酶,产生强大持久的抑酸作用,用于消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。
30.糖皮质激素类药理作用:糖代谢:升高血糖;蛋白质代谢:加速分解;长期大量使用,促使脂肪重新分布(满月脸、水牛背、向心性肥胖);长期用药可致骨质脱钙;糖皮质激素具有强大的抗炎作用;对免疫系统的抑制作用、抗过敏作用;抗休克;允许作用;退热作用;能刺激骨髓造血功能;可提高中枢的兴奋性;长期大量应用可出现骨质疏松。
31.胰岛素及口服降血糖药:双胍类——降糖+减肥——适合于肥胖人群;磺酰脲类(格列XX)——促进胰岛素分泌;氯磺丙脲——尿崩症;阿卡波糖——α-葡萄糖苷酶抑制剂——降餐后血糖;胰岛素增敏剂(X格列酮)——改善胰岛素抵抗。
32.缩宫素、麦角生物碱产前过量——可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩,可能导致:①胎儿宫内窒息或;②子宫破裂等严重后果。
33.缩宫素用于催产或引产时,必须注意:①严格掌握——剂量并控制滴速——避免子宫强直性收缩。②严格掌握——禁忌证。禁用于:产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘;3次妊娠以上的经产妇;有剖宫产史者,以防引起子宫破裂或胎儿宫内窒息。③密切监测——产妇呼吸、心率、血压,并注意胎位、宫缩及胎心。
34.麦角生物碱只可用于产后止血和子宫复原,不宜用于催产和引产,剂量稍大即可引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩。妊娠后期——子宫对麦角生物碱的敏感性增强。
35.青霉素G:本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。
(1)溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎的治疗。
(2)淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。
(3)白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。
36.抑制蛋白质合成与功能:微管蛋白活性抑制剂——长春碱类和紫杉醇类;干扰核糖体功能——三尖杉生物碱类;影响氨基酸供应——L-天冬酰胺酶。
37.红霉素:①耐青霉素的金葡菌和对青霉素过敏者——第一替补;②肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体感染;③厌氧菌——引起的口腔感染。
38.金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎——首选药是林可霉素类——林可霉素、克林霉素。
39.氨基苷类——不良反应小结:耳毒性;肾毒性;神经肌肉麻痹;过敏反应。
40.四环素类包括:多西环素、米诺环素。