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内科主治医师考点:常见抗风湿药及应用原则

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(一)非甾体抗炎药(NSAID) 有镇痛、解热、抗炎作用,对肌肉、关节、关节周围的软组织的疼痛和肿胀有一定缓解作用,常用的对症药物,常用的有布洛芬、双氯芬酸、萘普生等。最常见的不良反应为胃肠道不良反应,最严重的出现胃黏膜溃疡、出血、穿孔等。其他少见的不良反应有肾、肝受损及皮疹等。

(二)糖皮质激素(GC) 具有强大的抗炎作用,是某些结缔组织病如系统性红斑狼疮、皮肌炎(多肌炎)等的首选治疗药物,临床应用时应掌握适应证及各个病所需的药物剂量与用法(见各论),以发挥其最大疗效,尽可能减少其不良反应。

(三)改善病情的抗风湿药(DMARDs) 本类药物起效较慢,又名慢作用药物,在治疗时必须及早应用这类药物。各个风湿病所选用DMARDs不相同,具有对不同免疫成分的抑制作用,又名免疫抑制剂。不良反应除一般共有的胃肠道反应外,各有其突出的严重不良反应。

常用慢作用抗风湿药如下:

1.甲氨蝶呤(MTX) 本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受抑制,同时具抗炎作用。疗程至少半年。不良反应有肝损害、胃肠道反应、骨髓抑制等,停药后大多数能恢复,是目前治疗RA的首选DMARDs。

2.柳氮磺吡啶 由小剂量开始,对磺胺过敏者禁用。

3.来氟米特 主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶,使活化淋巴细胞的生长受抑制。

4.羟氯喹和氯喹 不良反应较少,长期服用可出现视物盲点,眼底有“牛眼”样改变。每6~12个月宜做眼底检测,少数患者服用氯喹后出现心肌损害。

5.金制剂 3个月后起效,不良反应少,适于早期或轻型患者。

6.青霉胺 不良反应包括胃肠道反应、骨髓抑制、皮疹、口异味、肝肾损害等。

7.雷公藤总甙 有抑制淋巴细胞、单核细胞及抗炎作用。不良反应主要是对性腺的毒性,出现月经减少、停经、精子活力及数目降低。其他不良反应还包括皮肤色素沉着、指甲变薄软、肝损害、胃肠道反应等。

8.硫唑嘌呤 抑制细胞的合成和功能。服药期间需监测血象及肝肾功能。

9.环孢素 其突出的不良反应为血肌酐和血压上升,服药期间宜严密监测。

10.环磷酰胺(CTX) 不良反应包括:胃肠道反应、脱发、肝损害、血白细胞减少等,应定期作检查。当血白细胞<3×109/L时,暂停使用。

11.吗替麦考酚酯 其活性代谢物为霉酚酸酯。本药可与激素或其他免疫抑制剂同时应用,对白细胞、肝肾功能影响很小。

(四)生物制剂 包括针对细胞表面分子及细胞因子等的靶分子免疫治疗,如TNF-α抑制剂、IL-1受体拮抗剂等。副作用:皮疹、恶心、腹泻和感染(如结核复发)。

(五)辅助性治疗 静脉注射免疫球蛋白、血浆置换、血浆免疫吸附等有一定疗效,作为上述治疗的辅助治疗。

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