来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。
不同的HIV-1病毒株利用趋化因子受体CCR5或CXCR4来进入免疫细胞。阻断病毒利用CCR5的药物已经上市用于抗HIV治疗,但目前尚没有阻止病毒利用CXCR4受体的药物获得批准。因为新的环肽或可用于阻断CXCR4,是一种阻止HIV-1感染的有前景的新候选药物。
由来自慕尼黑工业大学制药放射化学和化学系的研究人员、那不勒斯分子模型制作人员和亥姆霍兹慕尼黑中心的病毒学家组成的一个国际跨学科研究小组在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)杂志上发表了他们的研究成果。这项研究由慕尼黑工业大学的放射化学家和有机化学家发起,他们想到了一种方法改造一种作为高亲和力CXCR4配体用于癌症成像的肽,其有可能开启药物研究的一个全新领域。