洛汀新(盐酸苯那普利)是一种前体药,水解后成活性物质苯那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE)。阻止血管紧张素Ⅰ转化成血管紧张素Ⅱ,从而减低由血管紧张素Ⅱ介导的一切作用,例如:收缩血管和产生醛固酮,醛固酮促进肾小管对钠和水的重吸收并提高心输出量。洛汀新可减弱因血管舒张引起的交感反射性心率增快作用。
与其它ACE抑制剂一样,洛汀新也通过激肽酶抑制血管舒张剂缓激肽的降解,这种抑制可能也起到降低血压的作用。
洛汀新可降低各期高血压患者坐、卧及立位血压,很少或不伴有体位性血压变化。
多数患者单剂量服药后约1小时开始出现降压作用,2-4小时内达到高峰,降压作用至少持续24小时。重复用药通常一周后获得最大降压效果,长期治疗可维持疗效。降压作用与种族、年龄及原血浆肾素活性水平无关。对高钠或低钠膳食患者其降压作用亦无明显差异。
突然停服洛汀新不会出现血压快速升高。健康受试者服用单剂量后可使肾血流量增加但不影响肾小球滤过效率。
洛汀新与噻嗪类利尿剂合用,可增强降压作用。与其它降压药包括β-阻滞剂、钙拮抗剂合用,可进一步加强降压作用。
2.充血性心力衰竭
在事先用洋地黄及利尿剂治疗的病人中,洛汀新可以提高心输出量和运动耐量,并且能够降低肺楔压、外围血管阻力和血压。心率略微下降。用洛汀新治疗的心衰病人疲劳、罗音和水肿也减轻,并能改善心功能分级(NYHA)。临床研究表明,洛汀新一天一次可使血流动力学指标改善,并维持24小时。