比索洛尔是一种高选择性的?
1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的?1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的?2－受体仅有很低的亲和力。
因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和?2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有?1－受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
毒理学：
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。
