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富马酸比索洛尔片-药理毒理

药理学

比索洛尔是一种高选择性的?

1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的?1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的?2-受体仅有很低的亲和力。

因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和?2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有?1-受体选择性作用。

对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

比索洛尔无明显的负性肌力效应。

口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

毒理学:

大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

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