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胆碱受体激动药-药理学

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毛果芸香碱

一、药理作用

毛果芸香碱可选择性激动副交感神经(包括支配汁腺交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体作用最明显。

(一)眼 1缩瞳

药物可与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合,使瞳孔缩小医|学教|育网整理。

2降低眼内压

瞳孔缩小后,虹膜向中心拉紧,根部变薄,从而使处于虹膜周围部分的前房角间隙扩大,房水易于经小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,导致眼内压下降。

3调节痉挛

调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。当眼睛看近物时,其调节主要取决于晶状体的曲度变化。晶状体囊富有弹性使晶状体略呈球形但山于睫状小带(悬韧带)向外缘的牵拉,使晶状体维持于比较扁平的状态。睫状小带受睫状肌控制,睫状肌由环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。其中以胆碱神经支配的环状肌为主-毛果芸香碱可兴奋环状肌上的M受体,使环状肌向瞳孔中心方向收缩,使睫状小带放松,品状体变凸、屈光度增加,此时只适合于视近物,而看远物模糊,药物这种作用称为调节痉挛。

(二)腺体

吸收后能激动腺体M胆碱受体,尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。

二、临床应用

临床上主要局部用于治疗青光眼。

(一)青光眼

眼内压增高是青光眼的主要特征,町引起头痛、视力减退,严重时可致失明医|学教|育网整理。闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狭窄、眼内压升高。毛果芸香碱滴眼后易透过角膜进入眼房,10分钟后显效,30分钟达高峰,可使眼内压降低,从而缓解或消除青光眼症状。该药也适用于开角型青光眼(慢性单纯性青光眼)的治疗。可能与药物引起小粱网结构改变导致眼内压下降有关。常用1%~2%溶液滴眼,降低眼内压作用可维持4~8小时。滴眼时应压迫内眦,以防药液流入鼻腔,经吸收产生副作用。

(二)虹膜炎

可与扩瞳药交替应用,以防虹膜与晶状体粘连。

【举例】

1毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼的作用表现为(2001,2005)

A降低眼内压、扩瞳、调节痉挛

B降低眼内压、缩瞳、调节麻痹

C降低眼内压、缩瞳、调节痉挛

D升高眼内压、扩瞳、调节痉挛

E升高眼内压、缩瞳、调节痉挛

答案:C

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