1.影响酮康唑吸收的药物
引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。
2.影响酮康唑代谢的药物
酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平,利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英.会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。
利托那韦会增加酮康唑的生物利用度.因此二者合用时,应酌减酮康唑的用量。
3.酮康唑对其它药物代谢的影响
一些药物通过肝脏P450酶特别是CYP3A4族酶代谢.酮康唑可抑制这些药物的代谢.而导致这些药物的作用(包括副作用)增强和/或时间延长包括不良反应。例如:
(1)在使用本品的同时.禁止合用的药物有:
- 由于本品与CYP3A4底物合用会增加这些药物的血浆浓度.而可能导致 QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速.因此本品禁止与下列药物合 用:特非那丁、苄普地尔、阿司咪唑、卤泛群、左醋美沙朵(左美沙酮)、
咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、苯丙胺.舍吲哚; 一由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长.因此本品禁止与多潘立酮 合用;
- 禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用:
- 禁止与经CYP3A4代谢的HMG—CoA还原酶抑制剂合用.如:辛伐他汀、洛伐他汀;
- 禁止与麦角生物碱.如双氢麦角胺、麦角新碱,麦角胺和甲麦角辛碱合
- 禁止与尼索地平合用;
- 禁止与伊立替康合用;
- 禁止与依维莫司合用。
(2)以下药物慎与口服酮康唑合用。如合用时.必要的情况下应酌减剂量.且 需监测血浆浓度、疗效或副作用。
- 口服抗凝血药物;
- HIV蛋白酶抑制剂.如茚地那韦、沙奎那韦;
- 一些抗肿瘤药物.如长春花碱、白消安、多烯紫杉醇、厄洛替尼、伊马 替尼;
- 经cYP3A4代谢的钙通道阻滞剂,如二氢吡啶和维拉帕米(可能);
- 一些免疫抑制剂:环孢菌素、他克莫司、雷帕霉素;
- 一些经c’YP3A4代谢的}_IMG—CoA还原酶抑制剂.如阿伐他汀;
- 一些糖皮质激素,如布地奈德、氟地松.地塞米松、甲基强的松龙;
- 地高辛(通过抑制P一糖蛋白);
- 其它:卡马西平、丁螺环酮、阿芬太尼、芬太尼、西地那非、阿普唑仑、 西洛他唑、澳替唑仑、静脉用咪达唑仑、喹硫平、瑞格列奈、利福布丁、甲基强的松龙、三甲曲沙、伊巴斯汀、索利那辛、瑞波西汀、托特罗定。
4.偶有病例报道本品有类似戒酒硫样反应.表现为面部潮红.皮疹、外周水肿、恶心和头痛.这些症状在数小时内可完全消失。