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富马酸比索洛尔胶囊临床研究

【功效主治】

用于高血压的治疗,可单独使用或与其他抗高血压药合用。

【化学成分】

主要成分:本品主要成份及化学名称:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)-乙氧基]-甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。分子式:(C18H31NO4)2·C4H4O4分子量:492.52

【药理作用】

1 药理本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂,临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内,本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时(?20mg)可抑制β2肾上腺素能受体(β2受体主要位于支气管和血管平滑肌)。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。2 毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未观察到潜在的致癌事件。按体重计算,这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg(或0.4mg/kg/日对50kg的个体)的625倍和312倍;按体表面积计算,分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验,中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中,均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明,本品剂量达150mg/kg/日时,或分别达人体最大推荐剂量的375倍(体重换算)和77倍(体表面积换算)时,均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品(在小于2%的剂量)。

【药物相互作用】

本品不应与其他β阻滞剂合用,本品与利血平、胍乙啶合用时,可增加本品的β受体阻滞作用,导致交感活性过度减低,应密切监测。接受可乐定治疗的患者,若要停止用药,在可乐定停药前数天先停用本品。本品与有心肌抑制或房室传导阻滞作用的药物合用时须谨慎,如异搏定、硫氮唑酮类、双异丙吡胺,因可出现叠加作用。利血平增加本品的代谢,缩短本品消除半衰期,但初始剂量不需调整。本品对服用华法令患者的凝血酶原时间没有影响。

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