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富马酸比索洛尔胶囊药理毒理

1. 药理 本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂,临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内,本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时(?20mg)可抑制β2肾上腺素能受体(β2受体主要位于支气管和血管平滑肌)。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4 倍。 2.毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未观察到潜在的致癌事件。按体重计算,这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg(或0.4mg/kg/ 日对50kg的个体)的625倍和312倍;按体表面积计算,分别是人体最大推荐剂量的 59倍和64倍。微生物致突变试验,中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中,均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明,本品剂量达150mg/kg/日时,或分别达人体最大推荐剂量的375倍(体重换算)和77倍(体表面积换算)时,均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品(在小于2%的剂量)。

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