作用机理主要是抑制钠离子的跨膜运动，其次为抑制钙离子内流。此外，还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。受体产生低血压（尤以胃肠外给药更易产生）；且阻滞迷走神经，能使房室传导加快，对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人，用药后心率可进一步加快，加重循环障碍，因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。
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