药动学
1、口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44-98%。肌注吸收不规则。由于蛋白亲和力强,广泛分布于全身, 表观分布容积为0.47L/kg, 蛋白结合率为70-80%。口服后30分钟作用开始, 1-3小时达最大作用, 持续约6小时。有效血浓度为3-6μg/ml,中毒血浓度8μg/ml。半衰期为6-8小时,小儿为2.5-6.7小时。
2、肝功能不全者延长、主要经肝脏代谢, 部分代谢物具药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。由肾脏排泄, 以原形随尿排出的量约占用量的18.4%(10-20), 主要通过肾小球滤过, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢的清除。粪便约可排出原形5%, 乳汁及唾液也有少量排出。