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第二代镇静催眠药物

主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ;再后不久,第二个药物地西泮问世。

该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止,仍是治疗失眠常用的药物。

苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡,减少夜间觉醒次数,延长顾眠时间和提高睡眠质量,但也改变了通常的睡眠模式,使浅睡眠延长 、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑:吸收快,起效快,无蓄积,无后遗作用,是较理想的催眠药物;但缺点是半衰期短,用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮:半衰期较长,很少发生清晨失眠与白天焦虑,但由于其主要代谢产物有活性,且活性代谢产物半衰期长达47~100h,故易蓄积。

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