保济丸始创于清光绪二十二年(1 896年)，始创人名李兆基，原籍广东新会，光绪初年家居佛山文明里，自号李耕寿堂。据传李兆基原只是一位在祖庙大街上卖凉茶的，由于他常给路过此地的一位石湾丰宁寺和尚免费喝茶，和尚见李兆基有济世善心，便送给他一纸药方。李根据此方煎制成药茶，并取名普济茶，在街内出售。由于对常见病如感冒、食滞、腹痛、肠胃不适等，颇有疗效，赢得众口称誉，相互传闻，服饮者日渐增多。为求向外发展，使药携带方便，李氏将药茶改制成药丸，并取名“保济丸”。

由于保济丸疗效好，价钱便宜，故邻近各县也前来购买，产量逐渐扩大。从此，李兆基不再卖凉茶而专门制售药丸，并改号“李众胜堂”。因药铺坐落于交通人流的必经之地，故购买者日多。日久商号扬名，东南亚及港澳药商，纷纷前来定购。当时，在群众中就有“北有六神丸，南有保济丸”的美称。从此李氏业务迅速发展，于是广置产业，购地扩大药房，除原店址外，同时在广州桨拦路还开设了李众胜堂分店。

李兆基发迹后，更乐善好施，举办社会福利事业。在当地他投资兴办了一所信文启蒙义学，开设两个班，每班50人左右，学童完全免费入学，聘任佛山有名教师梁伯熙当校长，聘教职员3人。对贫苦大众有病而无力就医者，则施医施药：死后无从为殓者，则施棺施坟地：对产后妇女无力补养身体者，则施姜送醋：寒天施粥。同时，李对修桥补路、赈灾、义捐等公益慈善事业都不谴余力。1919年李兆基逝世，由其养子李赐豪主持业务，比以前更有发展。李赐豪热心社会公益慈善事业，1932年为筹建佛山精武体育会堂，慷慨捐资银毫1万元。会所的正门石额“纪念李兆基先生”的字样，至今犹存。1 938年佛山沦陷，李赐毫举家迁移香港，只留其亲信黄乃汉，继续掌管业务。

解放后，佛山祖铺营业全部业务迁往广州。不久，广州分号合营到广州中药三厂，保济丸一直保持大量生产。李赐豪迁港后，在香港仍继续设厂经营保济丸。目前国内国外保济丸仍保持旺销，香港制造的保济丸商标仍用佛山始创李众胜堂，并印上李兆基头像作商标，药品也畅销港澳和东南亚地区。