氯胺酮起效快,静脉注射后1分钟、肌肉注射后5分钟,血浆内药物浓度达峰值。苏醒迅速,对心血管有兴奋交感神经作用,对呼吸的影响较轻。氯胺酮进入血循环后大部分进入脑组织,然后再分布于全身组织中,主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮,其作用强度约为氯胺酮的1/5至1/3,使得神志恢复后仍有较长时间的嗜睡状态,再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出,仅有2.5%的氯胺酮原形经尿排出。重复给药时,自我诱发的酶性诱导能使此药产生耐药性。
氯胺酮在静脉麻醉药中,镇痛效果良好,尤其是体表镇痛,且对循环系统有交感兴奋作用,对呼吸系统影响轻微,在这个意义上讲,氯胺酮明显优于硫喷妥钠、异丙酚等药;但缺点是麻醉中肌肉紧张、苏醒期有致幻等不良反应。