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保泰松及羟基保泰松的体内过程

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  保泰松及羟基保泰松体内过程是医师需要了解的药理学知识,医学教育|网整理相关知识如下:

  体内过程:口服保泰松吸收迅速完全,2小时达峰血药浓度值,吸收后98%与血浆蛋白结合,再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2为50~65小时。保泰松可穿透滑液膜,在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%,停药后,关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松,为活性代谢物;羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高,血浆t1/2长达几天,长期服用保泰松时,羟基保泰松可在体内蓄积,造成毒性。保泰松可诱导肝药酶,加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。

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