【体内过程】氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-FU)口服吸收不规则也不完全,生物利用度低,故需静注或静滴给药。静注后迅速分布到全身各组织,易通过血脑屏障。主要在肝代谢灭活后排出。
【药理作用】本品在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)后,可抑制胸苷酸合成酶,使脱氧胸苷酸缺乏,DNA复制障碍。本品也可代谢成为5一氟尿嘧啶核苷,作为伪代谢物形式掺入到RNA中,影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于s期,但对其他期的细胞亦有作用。
【临床应用】主要用于消化道肿瘤如胃癌、肠癌、肝癌等,对其他实体瘤Rn:孚L腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌等也有效。但常与其他药物合并进行联合化疗。
【不良反应】不良反应出现晚,常在用药几天后才表现。常见消化道黏膜溃疡,以及恶心、呕吐、腹泻等医学|教育网搜集整理,此外有脱发及骨髓抑制引起白血病和血小板数下降。其他不良反应还有指甲变化、皮炎、皮肤色素沉着和萎缩、急性和慢性结合膜炎、心肌缺血、肝损害等。消化道的损害如全消化道黏膜溃疡可导致暴发性腹泻、消化道出血引起休克和死亡。