【体内过程】氯喹（Chloroquine）口服后吸收快而完全，红细胞内的药物浓度比血浆内浓度高l0一20倍，疟原虫入侵的红细胞内药物浓度又比正常红细胞高25倍。氯喹还大量分布于肝、脾、肺、肾等组织中，其次为脑和脊髓。由于组织结合量大，为了得到有效血药浓度，可能需要采用负荷量法给药。进入体内的氯喹，大部分在肝内代谢，代谢产物仍有一定的抗疟作用，少部分药物以原形经肾排泄。该药因在组织内贮存，代谢和排泄都较缓慢，故作用持久。

【药理作用】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。其特点是起效快、疗效高、作用持久。医学|教育网搜集整理一般患者服药1～2日内寒战、发热等症状消退，2—3日后血中疟原虫消失。由于药物作用持久，故能推迟良性疟症状的复发。氯喹对红细胞外期无效，不能用作病因性预防和良性疟的根治。

氯喹抗疟作用机制复杂，一般认为氯喹能干扰疟原虫体内代谢产物的处理，导致虫体溶解；此外氯喹还能使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，引起氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖。

【临床作用】

（1）用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。起效快，作用强，维持时间长，是临床治疗疟疾的首选药物。但随着耐氯喹的疟原虫逐渐增加，氯喹的重要性在下降。

（2）治疗肠外阿米巴病。口服后肝中浓度非常高，可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。

（3）免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。由于用量大，易引起毒性反应。

【不良反应】氯喹用于治疗疟疾时，剂量小，不良反应少，医学|教育网搜集整理常见的不良反应为轻度的头晕、头痛、胃肠不适、皮疹等，停药后迅速消失。长期大剂量使用可引起蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。偶见心肌损害。本品有致畸作用，孕妇禁用。