H1受体阻滞药作用|应用|常用制剂:
1.作用
(1)抗H1受体:能选择性对抗组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩,对组胺所致毛细血管通透性增高及水肿有很强的抑制作用。
(2)中枢抑制:苯海拉明、异丙嗪等可通过血脑屏障,阻断中枢H1受体,治疗量有镇静、催眠等中枢抑制作用。
阿司咪唑不能通过血脑屏障,故无中枢抑制作用。
(3)其他作用
①抗胆碱:由于结构与抗胆碱药相似,故在中枢和外周均有温和的抗胆碱作用,可使唾液腺及支气管腺体分泌减少,且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动及镇吐有关。
②多数有局部麻醉作用,以苯海拉明和异丙嗪明显,亦有奎尼丁样作用。
2.应用
(1)皮肤黏膜变态反应性疾病:对过敏性鼻炎、荨麻疹等疗效好,为首选药物医|学教育网搜集整理;对血管神经性水肿及昆虫咬伤所致皮肤瘙痒和水肿有良效;对药疹和接触性皮炎亦有效。
注意——对支气管哮喘和过敏性休克无效!
(2)晕动症及呕吐:苯海拉明、异丙嗪等对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。(对比——氯丙嗪无效)
(3)失眠:异丙嗪、苯海拉明等可用于失眠治疗,尤其是因变态反应性疾病所致的失眠。
3.常用制剂
包括:苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯丁嗪(安其敏)、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚啶(二苯环庚啶)、阿司咪唑(息斯敏)、特非那丁等。