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一线抗结核药物

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一线抗结核药物:

⒈异烟肼(isoniazid INH):INH是最强的抗结核药物之一,是治疗结核病的基本药物,其作用机制可能是通过细菌内触酶—过氧化酶的活化作用,抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。抑制细菌叶酸的合成。此药能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌,是一个全效杀菌剂。

⒉利福平(甲哌利福霉素,rifampin RFP):RFP为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。与异烟肼一样,本品属于全效杀菌剂,能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌。

⒊链霉素(streptomycin SM):SM属于氨基糖苷类抗生素,其抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成,对结核菌有较强的抗菌作用。SM主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30S亚单位结合,抑制70S复合物形成,从而抑制肽链的延长,影响合成蛋白质,最终导致细菌死亡。但本品只能杀灭细胞外的结核菌,在pH中性时起作用,不易通过血脑屏障及透入细胞内,属于半效杀菌剂。

⒋吡嗪酰胺(pyrazinamide PZA):本品为烟酰胺的衍生物,具有抑菌或杀菌作用,取决于药物浓度和细菌敏感度。医学|教育|网搜集整理本品仅在pH偏酸时(pH≤5.6)有抗菌活性,为半效杀菌剂。

⒌乙胺丁醇(ethambutol EMB):本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明,可能为抑制RNA合成。有研究认为可以增加细胞壁的通透性,渗入菌体内干扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖。本品只对生长繁殖期的结核菌有效。

⒍氨硫脲(结核胺, thiosemicarbazone,TB1);本品为抑菌剂,作用机制尚不十分清楚。有研究认为,TB1易与铜生成一种络合物,使结核菌缺少铜离子,也可能有碍核酸的合成,并使菌体形态发生变化,如失去正常大小、颗粒样变性、产生线状或球菌状变形、抗酸染色反应减失等

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