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黄连

  在中药士相关专业知识中药药理学的考试中,我们需要掌握黄连。

  主要成分:小檗碱(黄连素)。

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用

  (1)抗病原体

  ①黄连、小檗碱→广谱抗菌作用,对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。

  ②体外实验:

  1)抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等;

  2)抗真菌、抗阿米巴;

  3)抑制多种流感病毒、新城鸡瘟病毒。

  ③特点:低浓度抑菌,高浓度杀菌。

  黄连抗菌作用环节可能包括:①破坏细菌结构;②抑制细菌糖代谢(抑制丙酮酸的氧化脱羧过程)医`学敎育网搜`集整理;③抑制核酸、蛋白质合成。

  (2)抗细菌毒素、抗腹泻

  ①提高机体对细菌内毒素的耐受能力;②对抗大肠杆菌、霍乱毒素引起的腹泻;③对抗非感染性腹泻。

  (3)抗炎、解热

  ①小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。急性炎症肿胀、毛细血管通透性增加、慢性棉球肉芽肿。

  ②机制:抑制白细胞功能;抑制磷脂酶A2(PLA2)的活性,减少炎性介质的生成。

  ③解热:抑制中枢发热介质(cAMP)的生成、释放。

  (4)镇静催眠:

  ①小檗碱、黄连碱→中枢抑制作用,较弱。

  ②叔胺类生物碱,如四氢小檗碱、四氢黄连碱→易透过血脑屏障→中枢抑制作用,强。

  (5)降血糖:

  ①黄连煎剂、小檗碱→正常、高血糖动物→降低血糖;不影响胰岛素的分泌与释放。

  ②机制:抑制糖原异生,促进葡萄糖酵解。

  ③小檗碱抑制醛糖还原酶活性,对糖尿病性并发症也有一定作用。

  (6)抗溃疡:

  机制:抗幽门螺杆菌;抑制胃酸分泌。

  (7)抗肿瘤:

  ①黄连→鼻咽癌→细胞毒作用。

  ②小檗碱→胃癌→促进癌细胞分化。

  ③小檗碱→抑制癌细胞呼吸,阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成,干扰癌细胞代谢等途径→抗癌。

  小结:

  抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热;镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。

  2.其他药理作用:小檗碱→对心脑血管、血液的作用。

  (1)对心血管系统的影响(5个)

  ①正性肌力作用:心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。机理:增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。

  ②负性频率作用:小檗碱静脉→减慢心率。

  ③抗心律失常:对抗实验性心律失常。机制:降低心肌自律性,延长动作电位时程、有效不应期,消除折返冲动医`学敎育网搜`集整理。研究发现:小檗碱能抑制心肌Na+内流,大剂量Ca2+通道阻滞。

  ④降压:机制:阻断α-肾上腺素受体、降低外周血管阻力,减慢心率。

  ⑤抗心肌缺血:缩小心肌梗死范围。体外:小剂量小檗碱对心肌有保护作用,大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。

  (2)抗脑缺血:

  小檗碱→扩张脑血管,增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。

  机制:抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高。

  (3)抗血小板聚集:

  机制:升高血小板内cAMP水平;Ca2+拮抗作用。

  新的药理作用:具有显著的心血管药理活性,抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。

  【现代应用】

  1.感染性疾病

  2.心脑血管性疾病

  3.糖尿病

  4.烧伤

  5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎

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