现今，医学进入“分子医学”的时代，认识疾病必须从孤立的器官和系统深入到从生理和生化的水平来认识，要求在临床上尚未发现解剖和功能改变之前，就能提供疾病变化的分子水平信息，阐明病变组织代谢活性的高低、病变细胞是否存在可识别的特定的标志物，来帮助诊断、治疗和疗效评价。由于肿瘤组织血供丰富，代谢增强，耗能增加，最常用作代谢显像的药物为18F-FDG及201TI。
应用18F-FDG（脱氧葡萄糖）、11C-脂肪酸、11C-氨基酸等示踪剂进行肿瘤的代谢显像，了解肿瘤在糖、脂肪和蛋白质的代谢情况，及其代谢活跃程度，从而对良、恶性肿瘤的鉴别诊断，肿瘤的分级、转移灶的探测、疗效观察、放射治疗和化疗所致坏死与肿瘤复发的鉴别诊断都有较高的临床价值，有助于对肿瘤患者的正确处理和预后。
201TI作为亲肿瘤阳性显像剂国处已作了大量的研究工作，国内也有报道，据研究证实，在代谢动力学、代谢过程对胰岛素的依赖性以及被肿瘤细胞摄取的机制等方面，201TI与葡萄糖相似。Maublant等发现，培养的肿瘤细胞摄取201TI随着细胞代谢活性的增加而增高，因此201TI能反映肿瘤细胞代谢的高低和生长速度的快慢。
