当突触后膜受到突触前轴突末梢的影响，使后膜上的兴奋性突触后电位减小，导致突触后神经元不易或不能兴奋而呈现抑制，称为突触前抑制。这种抑制的发生不在突触后膜而在突触前的轴突末梢，因为此时的突触后膜并不产生抑制性突触后电位。突触前抑制是通过轴一轴突触的活动而发生的。当轴突Ⅰ与运动神经元构成轴—体突触；轴突Ⅱ与轴突Ⅰ构成轴—轴突触，轴突Ⅱ不直接接触运动神经元。当轴突Ⅱ单独兴奋时该运动神经元没有反应，但可使轴突Ⅰ发生部分去极化，使静息电位变小。而当轴突Ⅰ单独兴奋时，则可使运动神经元产生兴奋性突触后电位（约10mV）。如果轴突Ⅱ先兴奋，接着轴突Ⅰ兴奋，则该运动神经元的兴奋性突触后电位将减小（5mV），可见轴突Ⅱ的活动能抑制轴突Ⅰ对运动神经元的兴奋作用。

　　关于突触前抑制发生的原因，在兴奋性突触传递中已提到，动作电位是触发递质释放的因素，动作电位大递质释放量多，动作电位小递质释放量就少。而动作电位的大小医学教育网搜集整理又决定于安静时膜电位的大小。膜电位大产生的动作电位就大，反之则小。当轴突Ⅱ兴奋时，将引起轴突Ⅰ发生较小程度的去极化，使轴突Ⅰ的膜电位减小，因而轴突Ⅰ兴奋时所产生的动作电位就变小，释放的兴奋性递质也就减少，从而引起的兴奋性突触后电位也随之降低，达不到阈电位水平，故突触后神经元不能进入兴奋状态，而呈现抑制。因此，突触前膜的去极化程度越大，突触后膜上的兴奋性突触后电位就越小，抑制的程度也就越强。突触前抑制是由于突触前膜的去极化引起的，故也称去极化抑制。

　　现已证明，突触前抑制多见于脊髓背角的感觉传入途径中，使初级传入神经末梢发生去极化。其递质为γ氨基丁酸，它能使初级传入神经末梢对某些离子的通透性增大。突触前抑制的作用在于：①当机体同时受到不同刺激时，通过它抑制掉那些次要的神经元的活动，以突出对机体最有意义的神经元的活动。②大脑皮质、脑干、小脑等发出的后行纤维通过脑干和脊髓，也可分出侧支对感觉传入冲动发生突触前抑制，这可能是高级中枢控制感觉信息的传入，产生清晰感觉和“注意力”集中的原理之一。