两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。

　　药物相互作用主要表现在两个方面，一是不影响药物在体液中的浓度，但改变药理作用，表现为药物效应动力学的相互作用。如β-肾上腺素受体阻断药通过竞争同一受体拮抗β-肾上腺素受体激动药的作用。氟烷使β受体敏感性增强，故手术时用氟烷静脉麻醉容易引起心律失常。单胺氧化酶抑制药则通过抑制去甲肾上腺素失活，提高肾上腺素能神经末梢去甲肾上腺素的贮存量，因而增强那些通过促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物的效应，如麻黄碱或酪胺。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用。表现为药物代谢动力学的相互作用。如抑制胃排空的药物阿托品或阿片类麻醉药可延缓合并应用时药物的吸收。血浆蛋白结合率高的药物可被同时应用的另一血浆蛋白结合率高的药物所置换。导致被置换药物的分布加快、作用部位医`学教育网搜集整理药物浓度增高，毒性反应或临床效应增强。能抑制肾小管分泌的药物如丙磺舒，可抑制青霉素分泌而延长其效应。也抑制其他药物如抗病毒药齐多夫定（AZT）等的分泌。

　　药物相互作用对于那些药效曲线陡直或治疗指数低的药物，如抗凝药、抗心律失常药、抗癫痫药、锂和抗肿瘤药、免疫抑制药，可能具有重要的临床意义。