一、抗菌作用
利福平抗菌谱广且作用强大,对静止期和繁殖期的细菌均有作用,能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性。
利福平不仅对结核杆菌及麻风杆菌有作用,亦可杀灭多种G+和G-球菌如金黄色葡萄球菌,脑膜炎奈瑟菌等,对G-杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌等也有抑制作用。利福平低浓度抑菌、高浓度杀菌,其疗效与异烟肼相当。
此外,利福平高浓度时对沙眼衣原体和某些病毒也有作用。
利福平单独使用易产生耐药性,但与其他抗生素无交叉耐药。
二、临床应用
利福平与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病,包括初治及复发患者。
与异烟肼合用治疗初发患者,可降低结核性脑膜炎的病死率和后遗症的发生;
与乙胺丁醇、吡嗪酰胺合用对复治患者产生良好的治疗效果。
也可治疗麻风病和耐药金葡菌及其他敏感细菌所致感染。
因利福平在胆汁中浓度较高,也可用于重症胆道感染。
此外,利福平局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎的治疗。
三、不良反应
1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻,一般不严重。
2.肝脏毒性:长期大量使用利福平可出现黄疸、肝肿大、肝功能减退等症状,严重时可致死亡。此种不良反应在慢性肝病患者、酒精中毒患者、老年患者或者使用异烟肼者,发生率明显增加,其机制尚不清楚。故用药期间应定期复查肝功能,严重肝病、胆道阻塞患者禁用。
3.“流感综合征”:大剂量间隔使用时可诱发发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似感冒的症状。
4.其他:个别患者出现皮疹、药热等重症反应。偶见疲乏,嗜睡、头昏和运动失调等。此外,动物实验证实该药有致畸作用,故禁用于妊娠早期妇女。