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唑类抗真菌药

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  唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。广谱抗真菌药,对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性,对曲霉菌有一定的抗菌活性,但对毛霉菌无效。

  咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等,主要为局部用药;

  三唑类有氟康唑和伊曲康唑,广谱、高效、低毒。其中氟康唑用作治疗深部真菌药。

  咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。

  为广谱抗真菌药。

  静脉给药治疗多种深部真菌病。可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药,而且必须住院治疗。

  局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染,疗效优于制霉菌素。

  本药毒性较大,最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐,并已有因肝毒性而致死的报道,也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。

  注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。静脉给药可致血栓性静脉炎。

  酮康唑

  酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。

  对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。

  用于治疗多种浅部真菌感染,疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。

  但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。

  氟康唑

  氟康唑为三唑类广谱抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍,但体外抗菌作用不如酮康唑。

  本药既可口服,也可静脉给药。口服易吸收,体内分布广,可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质,脑脊液中浓度为血浓度的60%。主要从肾排泄,t1/2约达25—30h。

  本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效,主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎,艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。

  不良反应少,有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等,可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。

  本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。

  伊曲康唑

  伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药,对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用,抗真菌作用比酮康唑强。并且抗菌谱较酮康唑更广。

  可用于许多浅部的真菌感染,包括念珠菌阴道炎,口腔、皮肤真菌感染,如体癣、股癣、花斑癣等,尤其适合治疗甲真菌病,治愈率高而复发率低。

  对深部真菌病,如芽生菌病、球孢子菌病、荚膜组织胞质菌病、副球孢子菌病和黄色酵母菌病等疗效较好。

  不良反应较轻,患者多能耐受,主要有胃肠反应,少见有头痛、头晕、红斑、皮肤瘙痒、血管神经性水肿等。

  偶见一过性肝功能异常,主要为血清转氨酶的升高,停药后上述症状可消退。

  与特非那定和阿司咪唑合用时可发生严重的心律失常(尖端扭转型心律失常)。

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