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唑类抗真菌药物

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  唑类(azoles)抗真菌药按其化学结构分为咪唑类(imidazoles)和三唑类(triazoles)两类。其共同特点有:①对真菌的抗菌谱广,对浅部真菌和深部真菌均有效。②抗菌机制相同,为选择性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(sterol-14-α-demethylase,一种细胞色素P-450酶),使细胞膜麦角固醇合成受阻,细胞膜屏障作用障碍;此外甾醇-14-去甲基酶受抑,14α-甲基甾醇在真菌细胞内浓集而损伤真菌的一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶)的功能。③真菌对唑类抗真菌药很少产生耐药性。④在肝代谢,均可不同程度抑制人的细胞色素P-450酶系统,其结果有二:干扰肾上腺激素和性腺激素的生物合成,因而用药者可出现男子乳腺发育、妇女不孕、月经异常等;影响其他药物代谢。⑤共同不良反应有轻微胃肠不适、肝功异常、影响其他药物或/和体内甾醇类生物活性物质的作用。异同点有:①有些唑类全身用药毒性反应众多,临床仅能用作局部用药。②与咪唑类比,三唑类在体内代谢较慢;对真菌细胞色素P-450酶的选择性较咪唑类高,对人的毒性作用较小,疗效较好。医学教.育网搜集整理③各药的药理学特征有所不同,临床用途和特征有所差异。目前临床常用的唑类药物有:咪唑类有clotrimazole、miconazole、益康唑(econazole)、ketoconazole、布康唑(butoconazole)和硫康唑(sulconazole)等,目前均主要作为局部用药;三唑类有fluconazoleitraconazole

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