当药物分子结构中引入手性中心（如果分子中的手性是由于原子和原子团围绕某一点的非对称排列而产生的，这个点就是手性中心）后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。
这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。但是值得注意的是这些药物的对映异构医.学教育网搜集整理体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会带来代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。近年来，人们将含有手性中心的药物称为手性药物，以手性药物的合成、分离、药效、毒理及体内代谢内容为主的研究已成为药物研究的一个重要组成部分。
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度；
2.对映异构体之间产生相同的药理活性，医.学教育网搜集整理但强弱不同；
3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性；
4.对映异构体之间产生相反的活性；
5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性。
