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抗肿瘤药考点整理+试题练习——2021《药一》考试重点

抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。简单说来有化疗药物、生物制剂。近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程;抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。目前，国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种，大致可分为以下6类：细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物及辅助药。作用于细胞毒类药物主要有以下几种：

(1)作用于DNA化学结构的药物

①烷化剂和氮芥类(如：氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等)、塞替派类(如：塞替派等)、亚硝基脲类(如：卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯类(如：白消安等);

②铂类化合物(如：顺铂、卡铂和奥沙利铂等);

③丝裂霉素(如：丝裂霉素等);

(2)影响核酸合成的药物

①二氢叶酸还原酶抑制剂(如：甲氨蝶呤、培美曲塞等);

②胸腺核苷合成酶抑制剂(如：5-FU、FT-207、卡培他滨等);

③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂(如：6-巯基嘌呤、6-TG等);

④核苷酸还原酶抑制剂(如：羟基脲等);

⑤DNA多聚酶抑制剂(如：阿糖胞苷、吉西他滨等);

(3)作用于核酸转录的药物

选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖的RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物(如：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等);

(4)作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(如：伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等);

(5)主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物(如：紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等)。

(B型题)

[1-3]

A.喜树碱 B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺 D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

1.作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是

2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合物是

3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

[1-3]AED。

解析：本题考查抗肿瘤药的分类。临床使用的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂主要是喜树碱及其衍生物。而喜树碱属于天然产物，从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱。伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构中引入羰酰基哌啶基哌啶侧链，可与盐酸成盐，得到水溶性药物。作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。生物碱类有：鬼臼毒碱、依托泊苷。依托泊苷属于半合成的，鬼臼毒碱属于天然产物。②蒽醌类抗肿瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔红霉素等。氟尿嘧啶属于干扰核酸生物合成的，环磷酰胺属于直接影响DNA结构和功能。

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