在解释药源性角膜病变的发病机理时，不同药物引起病变的机理不同，目前知道的主要有三种机理。一种是药物的直接毒性作用，如药物直接抑制蛋白质、核酸合成；破坏细胞膜或细胞间连接；破坏细胞外基质的合成等。这种药物呈现出剂量依赖型细胞毒性作用，其毒性与药物浓度和作用时间正相关。有的是药物毒性的间接作用，如药物导致泪膜形成不稳定或成分改变，使泪腺功能受影响，医学教育|网搜集整理从而影响上皮细胞再生微环境。还有，药物引起的变态反应也是导致角膜病变的原因之一。临床上以Ⅰ、Ⅲ型变态反应多见，表现为角膜上皮下点状浸润、基质环状角膜浸润和局部的变性。
