生物转化的Ⅰ相反应主要包括氧化、还原和水解反应。
氧化作用：
1、细胞色素P－450酶系：微粒体细胞色素P-450酶系又称为微粒体混合功能氧化酶（micrososmal mixed function oxidase， MFO），又称为混合功能氧化酶或微粒体单加氧酶，可简称为单氧酶。该酶系主要由三部分组成，即血红素蛋白类（细胞色素P-450和细胞色素b5）、黄素蛋白类（NADPH-细胞色素P-450还原酶和NADH-细胞色素b5还原酶）和磷脂类。
2、微粒体含黄素单加氧酶：肝、肾、肺等组织微粒体含一种或几种含黄素单加氧酶（FMO）可氧化多种毒物的亲核性氮、硫和磷杂原子。此酶以黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）为辅酶，医.学教育网搜集整理需要NADPH和O2.由FMO催化的很多反应也可为P-450催化。
与P-450酶系的不同之处是此酶不能在碳位上催化氧化反应。FMO可催化亲电子的胺氧化生成N-氧化物，催化伯胺氧化生成羟胺和肟。FMO还可氧化含硫的外源化学物和磷化氢分别生成S-和P-氧化物。
3、醇、醛、酮氧化－还原系统和胺氧化：是非微粒体混合功能氧化酶催化的氧化反应。肝组织胞液、血浆和线粒体中，有一些专一性不太强的酶，可催化某些外来化合物的氧化与还原，例如醇脱氢酶，醛脱氢酶、过氧化氢酶、黄嘌呤氧化酶等。肝细胞胞液中含有单胺氧化酶和双胺氧化酶，可催化胺类氧化，形成醛类和氨，双胺氧化酶催化的氧化反应主要涉及体内生物胺类的形成，与外来化合物代谢转化关系较少。
4、过氧化物酶依赖性的共氧化反应：氧化物酶催化的外源化学物生物转化。它包括氢过氧化物的还原和其他底物氧化生成脂质氢过氧化物，这一过程称为共氧化。几种不同的过氧化物酶可催化外源化学物的生物转化，医.学教育网搜集整理它们见于各种组织和细胞内。例如，肾脏髓质、血小板、血管内皮细胞等含有前列腺素H合成酶（PHS）。PHS具有两个催化活性：一为环加氧酶，可将花生四烯酸转变成环状内氢过氧化物PGG2；另一是过氧化物酶，将氢过氧化物转变成相应的醇PGH2，它通过外源化学物的氧化来完成。
