医学教育网初级药士:《答疑周刊》2016年第4期:
问题索引:
1.【问题】关于抗肿瘤药,哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,记不住,老师能否帮忙总结一下。
2.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙一一捋顺?
3.【问题】麻烦老师帮忙总结一下四环素类抗菌药物的临床应用。
具体解答:
1.【问题】关于抗肿瘤药,哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,记不住,老师能否帮忙总结一下。
【解答】细胞周期特异性药物,仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物【医学教育网原创】。
细胞周期非特异性药物,对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。
细胞周期特异性 |
S期特异性药物 |
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷 |
M期特异性药物 |
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素 |
G2期和M期特异性药物 |
紫杉醇 |
细胞周期非特异性 |
烷化剂 |
氮芥、环磷酰胺、塞替派、亚硝脲类、氮甲(甲酰溶肉瘤素) |
抗肿瘤抗生素 |
放线菌素D、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素 |
其他 |
顺铂、泼尼松 |
2.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙一一捋顺?
【解答】
药物 |
特点[医学教育网原创] |
作用机制 |
阿昔洛韦
|
鸟嘌呤核苷类似物,抗DNA病毒药物,是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药。 |
在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韦三磷酸,可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶,也可掺入病毒DNA中,使DNA合成受阻。 |
更昔洛韦 |
对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,而对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦。 |
进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸,后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶,从而抑制病毒DNA的合成。 |
碘苷 |
对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应,故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎。 |
经体内磷酸化后,与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA,从而干扰病毒DNA的复制。 |
齐多夫定 |
临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。 |
经宿主细胞酶的作用,转化为齐多夫定三磷酸,以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶,并掺入到正在合成过程中的单链DNA中,终止病毒DNA链的延伸。 |
拉米夫定 |
对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。 |
作用机制同齐多夫定。 |
金刚烷胺 |
特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感则无效。 |
能选择性作用于包膜蛋白M2,阻断该蛋白的通道功能,抑制病毒的复制过程,还能干扰病毒进入细胞,阻止病毒脱壳及其核酸的释出,也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配。 |
利巴韦林 |
抗病毒谱较广,但对宿主细胞核酸合成也有一定作用,因此选择性不强。 |
作用机制与进入细胞内磷酸化,竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成,抑制病毒mRNA合成有关。 |
干扰素 |
用于治疗慢性病毒性肝炎;也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效,须注射给药。 |
通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。 |
3.【问题】麻烦老师帮忙总结一下四环素类抗菌药物的临床应用。
【解答】四环素类养菌药物由于耐药性和不良反应,现临床应用已明显减少,目前主要用于:
①立克次体感染:如斑疹伤寒、恙虫病等,首选四环素类;
②支原体感染:如支原体肺炎和泌尿生殖系统感染等,首选四环素类或大环内酯类;【医学教育网原创】
③对衣原体感染所致鹦鹉热、性病淋巴组织肉芽肿等、螺旋体感染所致回归热等、霍乱、布鲁杆菌感染、幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡、肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿等有较好疗效;
④敏感的G+菌和G-菌感染,四环素类不作为首选药;
⑤急性阿米巴痢疾和肠道感染,土霉素效果较好,但对肠外阿米巴病无效。
医学教育网初级药士:《答疑周刊》2016年第4期