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《药学专业知识一》常考知识点--药物理化性质与药物活性

药物理化性质与药物活性是药学专业知识一常考知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下相关内容:

[考情分析]

该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和配伍选择题的形式出现,所占分值为1~3分。

考频指数:★★★★★

[具体内容]

(1)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

1)药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示,P值越大,药物的脂溶性越高,P值适宜,脂溶性适宜,药效为佳。

2)药物的生物药剂学分类系统

(2)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

分类 体内吸收决定因素 促进吸收的方法
第Ⅰ类 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 胃排空速率 不用改进,本身吸收好,易于制成口服制剂
第Ⅱ类 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 溶解速率 增加溶解度和溶出速度
第Ⅲ类 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 渗透效率 增加药物脂溶性或选用渗透促进剂
第Ⅳ类 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 难吸收 采用微粒给药系统或制备前体药物

有机药物多数为弱酸或弱碱,由于体内不同部位pH不同,影响药物的解离程度,使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。

酸性药物:分类 体内吸收决定因素 促进吸收的方法

碱性药物:分类 体内吸收决定因素 促进吸收的方法

pKa是解离常数;pH是体液的pH;[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度;[A-]/[HB+]是解离型酸/碱药物浓度。

以上是小编为大家整理的药物理化性质与药物活性的相关介绍,希望以上内容对广大执业药师考生有帮助!更多执业药师考试相关知识点请关注医学教育网!

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