典型官能团对生物活性的影响是执业药师考试常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生们备考,小编为大家整理出如下相关介绍:
典型官能团对生物活性的影响总结如下表。[医学教育网原创]
官能团 |
对生物活性的影响 |
举例 |
烃基 |
改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ |
环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离 |
卤素 |
影响电荷分布、脂溶性及作用时间 |
安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
羟基 |
增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 |
(1)脂肪链上:活性和毒性下降
(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强
(3)酰化/酯化/成醚:活性降低 |
巯基 |
形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 |
解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐 |
醚和硫醚 |
醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 |
不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ |
磺酸、羧酸和酯 |
引入磺酸基使水溶性、解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激 |
酰胺 |
增强与受体的结合能力 |
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
胺类 |
N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合) |
(1)活性:伯胺>仲胺>叔胺
(2)季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用 |
一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。
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