2021年执业药师《西药一》正在备考当中，医学教育网小编整理了《西药一》的高频考点、囊括了这部分内容85%的重点。包括了重要考点+重中之重5星考点，建议有空多看背下来！
药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
①水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
②药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系数(P)
P值越大，脂溶性越高
3.渗透性
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：
| 分类 | 体内吸收 |
第I类 | 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 | 取决于胃排空速率 |
第Ⅱ类 | 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 | 取决于溶解速率 |
第Ⅲ类 | 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 | 受渗透效率影响 |
第Ⅳ类 | 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 | 体内吸收比较困难 |
药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）
弱酸性药物 | 胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收 |
弱碱性药物 | 胃液中（pH低）呈解离型，难吸收 |
肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收 |
极弱碱性 | 酸性中解离少，易吸收 |
强碱性
完全离子化 | 胃肠中多离子化，吸收差 |
药物的结构与官能团
有机化合物=母核（基本骨架）+ 药效团（母核连接基团）
烃基 | ↑位阻，稳定性↑ |
卤素 | 强吸电子基 |
羟基 | ↑水溶性 |
巯基 | 脂溶性更高，作为解毒的基团 |
酯基 | 一般无活性，作为前药 |
酰胺 | 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 |
药物与受体的结合类型
①不可逆性：共价键
②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力
药物的转运与结合形式
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。
2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。
氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]
3.对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴
4.对映异构体产生相反的活性
药物 | 药理作用 | 相反作用 |
哌西那朵 | （+）/阿片受体激动药，镇痛作用 | （-）/阿片受体拮抗药 |
扎考必利 | （R）/5-HT3受体拮抗药，抗精神病 | （S） /5-HT3受体激动药 |
5.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）
6.对映异构体一个有活性，一个有毒性
乙胺丁醇（D）-体，抗结核；（L）-体，活性弱，毒性强
左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；（R）-体，竞争性拮抗剂
药物代谢
第Ⅰ相生物转化 （官能团化反应） | 体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基） |
第Ⅱ相生物合成 （结合反应） | 将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物 |
药物结构与第I相生物转化的规律：
①含芳环药物---氧化代谢
②烯烃和炔烃的药物——氧化
③含饱和碳原子的药物—氧化
④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
⑤酯和酰胺类药物——水解
如果上述内容无法全看，这部分的内容也一定要多看多了解！
药物配伍变化的类型(5星重点)
1.物理学的配伍变化
1)溶解度改变(氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素)
2)吸湿、潮解、液化与结块
3)粒径或分散状态的改变
2.化学的配伍变化
a.浑浊或沉淀
pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20%磺胺嘧啶钠注射液(pH为 9.5——11)，与10%葡萄糖注射液(pH为3.5—— 5.5)混合后，可使磺胺嘧啶析出结晶)
水解产生沉淀
生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等。
复分解产生沉淀
b.变色：维生素C与烟酰胺，即使干燥粉末混合也会变色；多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会逐渐变成粉红至紫色；氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色。
c.产气：溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍，产生氨气；乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产生甲醛。
d.发生爆炸：氯化钾与硫，高锰酸钾与甘油，强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。
e.产生有毒物质：朱砂
f.分解破坏、疗效下降：生素B12和维生素C合用，维生素B12的效价显著降低；乳酸环丙沙星与甲硝唑混合，甲硝唑的浓度下降
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