有关执业药师《药学专业知识一》,一直以来都是考生们十分头疼的难题之一,其中的药效学也是其中的一大重点,有关药效学的重点,以下是小编的相关内容整理,搞定这6图2表,搞定药效学就准没问题啦!
一、药物的作用
药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行(阿托品)。
二、药物的治疗作用
对因治疗(根治):用药后能消除原发致病因子。
如抗生素杀灭病原微生物和补铁、补充疗法(注意区分胰岛素!)。
对症治疗(缓解):用药后能改善疾病的症状。
如缓解心绞痛、降血糖、降血压、退热。
关键点:能否治愈疾病?
对因和对症两种治疗应相辅相成。
中国医学提倡“急则治其标,缓则治其本”,有时应标本兼治。
三、药物的剂量与效应关系
A:呋塞米、氯噻嗪、环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效价强度与效能比较见下图。对这四种利尿药的效能和效价强度的分析,错误的是
A.呋塞米的效价强度大于氢氯噻嗪
B.氯噻嗪的效价强度小于氢氯噻嗪
C.呋塞米的效能强于氢氯噻嗪
D.环戊噻嗪与氢氯噻嗪的效能相同
E.环戊噻嗪的效价强度约为氢氯噻嗪的30倍
【答案】A
四、药物的作用机制(9种)
1、作用于受体大多数药物作用机制,阿托品(M受体)、肾上腺素(α、β受体)
2、影响酶的活性依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶)
3、影响细胞膜离子通道利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)
4、干扰核酸代谢氟尿嘧啶(掺入肿瘤细胞DNA、RNA中)、磺胺药(抑制叶酸代谢干扰核酸合成)、喹诺酮类(抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV)
5、补充体内物质铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病
6、改变细胞周围环境的理化性质氢氧化铝(抗酸药中和胃酸)、甘露醇(利尿)、硫酸镁(渗透性泻药)
7、影响生理活性物质及其转运体噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)
8、影响机体免疫功能环孢素(抑制免疫)
9、非特异性作用消毒防腐药、调节酸碱平衡药、维生素等
五、受体的五大性质
>>饱和性:受体数量是有限的,能结合的配体量也是有限的。
>>特异性:特定的受体只能与特定的配体结合。
>>可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键。
>>灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。
>>多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。
>>多吃灵芝可以特别饱。
六、受体作用的信号转导
分类 |
举例 |
第一信使(胞外) |
多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物 |
第二信使(胞内)
一二三四环,房子盖得乱 |
环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌醇(IP3)、钙离子、廿碳烯酸类(花生四烯酸)、一氧化氮(NO,既有第一信使特征,又有第二信使特征) |
第三信使(核内) |
生长因子、转化因子 |
七、药物分类-激动剂和拮抗剂
分类 |
亲和力 |
内在活性 |
特点 |
激动剂 |
完全激动药(吗啡) |
较强 |
α=1 |
|
部分激动药
(喷他佐辛) |
较强 |
0<α<1 |
与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 |
反向激动药 |
较强 |
α>0 |
|
拮抗剂 |
竞争性拮抗药 |
较强 |
α=0 |
Emax不变、量效曲线平行右移(下左图) |
非竞争性拮抗药 |
较强 |
α=0 |
Emax下降(下右图) |
八、影响药物作用的因素
遗传因素
(1)种属差异:不同种属动物(人和动物)。
(2)种族差异:乙酰化转移酶分快乙酰化型和慢乙酰化型,黄种人多快乙酰化型,白种人多慢乙酰化型。
(3)个体差异:人群对药物的代谢表现为弱代谢型和强代谢型。
(4)特异质反应:与遗传缺陷有关。某些患者遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏,当其服用伯氨喹、磺胺类药物、阿司匹林、对乙酰氨基酚时,可引起溶血性贫血。
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