片剂的常见辅料

一、片剂的常用辅料系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂

二、作用

1、填充作用

2、润湿或粘合作用

3、崩解作用

4、润滑作用

三、常见片剂辅料

1、填充剂

片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上。

如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂。

填充剂（或称为稀释剂）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积。

（1）淀粉（玉米淀粉）

用途：填充剂、崩解剂

（2）糖粉

用途：稀释剂、矫味剂、黏合剂

其他：增加硬度，吸湿性较强，一般不单独用，与淀粉和糊精同用。

（3）糊精

用途：稀释剂、黏合剂

（4）乳糖

喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。

（5）可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉

用途：填充剂、粘合剂、崩解剂

其他：适于粉末直接压片，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。

（6）微晶纤维素（MCC）

纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素

用途：粘合剂、崩解剂、填充剂，有干燥粘合剂之称

（7）甘露醇和山梨醇：

性质：溶解时吸热，在口腔中有凉爽和甜味感（甘露醇）；山梨醇甜度为蔗糖一半。

用途：稀释剂、矫味剂，适宜于咀嚼片。

（8）无机盐类

硫酸钙、碳酸钙

口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）——淀粉、可压性淀粉、汤粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇。

2、湿润剂与粘合剂

（1）润湿剂：本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。

①蒸馏水：不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜采用。

②乙醇：醇的浓度一般为30%-70%

（2）粘合剂：适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。

①淀粉浆：黏合性好——最常用的黏合剂，以10%淀粉浆最为常用。

②纤维素衍生物

。甲基纤维素（MC）

。羟丙基纤维素（HPC）

。羟丙基甲基纤维钠素（HPMC）

。羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

。乙基纤维素（EC）

不溶于水，可溶于乙醇，可用于对水敏感性药物的粘合剂黏性强，阻滞药物的崩解和释放，常做控、缓释制剂的包衣材料。

（3）其他：明胶、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、PEG

口诀：片剂黏合剂（黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲）——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。

3、崩解剂

崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。

①干淀粉

②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

③交联羧甲基纤维素钠（CCNa）——有交联键，不同于水，但可膨胀

④低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

⑤交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）————有交联键，不同于水，但可膨胀

⑥泡腾崩解剂

⑦聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠

口诀：片剂崩解剂（崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡）——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂

4、润滑剂

（1）分类

①助流剂：是降低颗粒或粉末之间摩擦力从而改善颗粒或粉末流动性的物质。

②抗粘剂：防止原辅料粘着于冲头表面的物质。

③（狭义）润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，保证压片时力分布均匀。

（2）常见润滑剂

①硬脂酸镁

易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广——比重小，附着性好，润滑性强，疏水性，用量过大时，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓；不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。

②滑石粉

优良的助流剂，也可以用于抗粘剂和润滑剂——比重大，黏附力差，亲水性。

注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。

③微粉硅胶：润滑剂、稀释剂

为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂，吸附力强，流动性强。

④氢化植物油

⑤聚乙二醇类：粘合剂、润滑剂

⑥月桂醇硫酸钠（镁）：崩解剂、润滑剂

口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）——硬脂酸镁、滑石粉、微分硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸钠。