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雄激素类药物

“雄激素类药物 ”是执业药师考试的常考点之一,医学教育网小编为帮助学员理解,整理相关内容如下:

1.雄激素的结构

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雄激素在化学结构上都属于雄甾烷类,3位和17位带有羟基或羰基。雄性体内存在多种甾体雄激素,其中在睾丸中作用最强的是睾酮,其4、5位双键还原的产物5α-二氢睾酮在前列腺组织中作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式。

2.雄激素的稳定性及代谢特点

睾酮的a环和d环不稳定,易于代谢。5α-还原酶可将4、5位双键还原,3-羟甾脱氢酶可将3一羰基还原为3一羟基,l7β-羟甾脱氢酶可将17β-0h氧化为17-羰基。这些代谢转化的结果使睾酮的活性大大降低或消失,所以睾酮作用时间短暂。而且因消化道细菌也会催化其降解,所以睾酮口服无效。因此人们对睾酮进行结构修饰,以达到延长作用时间或可口服的目的。

3.雄激素类代表药物

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丙酸睾酮(testosterone propionate)为白色结晶或类白色结晶性粉末,无臭。在三氯甲烷中极易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。丙酸睾酮是将睾酮的17一oh进行丙酸酯化制成的前药,用其油剂。肌内注射后在体内缓慢吸收,并逐渐水解释放出原药睾酮,使药物作用时间大大延长,注射一次可持续作用2~4d.丙酸睾酮主要用于治疗男性性功能低下、男性青春期发育迟缓、女性功能性子宫出血子宫肌瘤、老年性骨质疏松和再生障碍性贫血。可能出现女子男性化、男子女性化(雄激素在性腺外组织转化为雌激素)、水钠潴留等副作用,还可导致男性前列腺增生并加速前列腺恶性肿瘤的生长。

以上是医学教育网小编整理的相关知识,想了解更多执业药师考试内容的考生朋友,请持续关注医学教育网

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