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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2020年第36期

问题索引:

1.【问题】药物的作用机制有哪些,具体有哪些药物?

2.【问题】受体有哪些性质,具体是怎样的,有没有记忆方法?

3.【问题】受体作用的信号转导中的三大信使如何分类的?

具体解答:

1.【问题】药物的作用机制有哪些,具体有哪些药物?

类型

特点

举例

作用于受体

大多数药物作用机制

胰岛素、阿托品(M受体)、肾上腺素(α、β受体)

影响酶活性

抑制酶活性

依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na-K-ATP酶)

激活酶活性

尿激酶、碘解磷定(复活胆碱酯酶)

影响代谢酶

苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶)

本身就是酶

胃蛋白酶、胰蛋白酶

影响离子通道

利多卡因(Na)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na)、米诺地尔(K

干扰核酸代谢

氟尿嘧啶(掺入肿瘤细胞DNA、RNA中)、磺胺药(抑制叶酸代谢干扰核酸合成)、喹诺酮类(抑制DNA旋酶和拓扑异构酶IV)、齐多夫定(抑制核苷逆转录酶)

补充体内物质

铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病、补充维生素、多种微量元素

改变细胞周围环境的理化性质

氢氧化铝(抗酸药中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巯基丁二酸钠(络合重金属,解毒)、硫酸镁(渗透性泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂)

影响生理活性物质及其转运体

噻嗪类利尿药(抑制Na-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管转运体)[医学教育网原创]

影响免疫功能

环孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增强免疫)

非特异性作用

消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药

2.【问题】受体有哪些性质,具体是怎样的,有没有记忆方法?

1)饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。

2)特异性:又称专一性、专属性、选择性,受体对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性,[医学教育网原创]特定的受体只能与特定的配体结合。

3)可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。共价键结合是不可逆的,所以药物与受体的结合形式,不包括共价键。

4)灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。如乙酰胆碱。

5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

独家记忆

多吃灵芝可以特别饱。

注解:多指多样性,灵指灵敏性,可指可逆性,特指特异性,饱指饱和性。

3.【问题】受体作用的信号转导中的三大信使如何分类的?

分类

举例

作用

第一信使

(胞外)

多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物

激活受体引起某些生物学特性改变

第二信使

(胞内)

环磷酸腺苷(cAMP)

兴奋神经、心肌和平滑肌;最早发现的第二信使

环磷酸鸟苷(cGMP)

心脏抑制、血管舒张、肠腺分泌。

二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3

腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等

钙离子

肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化、胞内多种酶的激活

廿碳烯酸类(花生四烯酸)

产生前列腺素、白三烯等

一氧化氮(NO)

松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征

第三信使

(核内)

生长因子、转化因子

参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程

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