问题索引:
1.【问题】药物的作用机制有哪些,具体有哪些药物?
2.【问题】受体有哪些性质,具体是怎样的,有没有记忆方法?
3.【问题】受体作用的信号转导中的三大信使如何分类的?
具体解答:
1.【问题】药物的作用机制有哪些,具体有哪些药物?
类型 | 特点 | 举例 |
作用于受体 | 大多数药物作用机制 | 胰岛素、阿托品(M受体)、肾上腺素(α、β受体) |
影响酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶) |
激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定(复活胆碱酯酶) |
影响代谢酶 | 苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶) |
本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
影响离子通道 | 利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米诺地尔(K+) |
干扰核酸代谢 | 氟尿嘧啶(掺入肿瘤细胞DNA、RNA中)、磺胺药(抑制叶酸代谢干扰核酸合成)、喹诺酮类(抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV)、齐多夫定(抑制核苷逆转录酶) |
补充体内物质 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病、补充维生素、多种微量元素 |
改变细胞周围环境的理化性质 | 氢氧化铝(抗酸药中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巯基丁二酸钠(络合重金属,解毒)、硫酸镁(渗透性泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂) |
影响生理活性物质及其转运体 | 噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管转运体)[医学教育网原创] |
影响免疫功能 | 环孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增强免疫) |
非特异性作用 | 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药 |
2.【问题】受体有哪些性质,具体是怎样的,有没有记忆方法?
1)饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。
2)特异性:又称专一性、专属性、选择性,受体对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性,[医学教育网原创]特定的受体只能与特定的配体结合。
3)可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键,如范德华力、离子键、氢键等,是可逆的。共价键结合是不可逆的,所以药物与受体的结合形式,不包括共价键。
4)灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。如乙酰胆碱。
5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。
独家记忆
多吃灵芝可以特别饱。
注解:多指多样性,灵指灵敏性,可指可逆性,特指特异性,饱指饱和性。
3.【问题】受体作用的信号转导中的三大信使如何分类的?
分类 | 举例 | 作用 |
第一信使 (胞外) | 多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物 | 激活受体引起某些生物学特性改变 |
第二信使 (胞内) | 环磷酸腺苷(cAMP) | 兴奋神经、心肌和平滑肌;最早发现的第二信使 |
环磷酸鸟苷(cGMP) | 心脏抑制、血管舒张、肠腺分泌。 |
二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3) | 腺体分泌、血小板聚集、中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等 |
钙离子 | 肌肉收缩、腺体分泌、白细胞和血小板活化、胞内多种酶的激活 |
廿碳烯酸类(花生四烯酸) | 产生前列腺素、白三烯等 |
一氧化氮(NO) | 松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征 |
第三信使 (核内) | 生长因子、转化因子 | 参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等过程 |
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