问题索引:
1.【问题】关于药一第7章药效学不知道怎么学习,怎么办?
2.【问题】关于药物的剂量与效应关系,如下题,如何解答?
3.【问题】关于药物作用与受体,如下题,如何作答?
具体解答:
1.【问题】关于药一第7章药效学不知道怎么学习,怎么办?
【解答】第7章药效学主要介绍了药物的基本作用、药物的剂量与效应关系、药物的作用机制与受体、影响药物作用的因素和药物相互作用五部分内容。本章是药一中难度较小的一个章节,但是在考试中所占分值不小,在考试中大概会占到20分左右。[医学教育网原创]但是因为本章内容大多是一些实例,还有一小部分纯记忆性的理论内容,所以大家在复习过程中可能会感觉很困惑,不知道怎么去学习。其实这部分内容在学习过程中一定要多结合药学专业知识二和药学综合知识与技能中的相关知识点进行对比记忆。[医学教育网原创]另外就是对于一些易混淆的知识点可以总结成表格或者图表的形式方便后期复习查阅。比如,对于药动学方面的相互作用可以总结如下表:
影响方面 |
举例 |
吸收 |
pH |
酸酸碱碱促吸收:弱酸性药物在酸性环境中吸收增多,弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 |
离子 |
四环素与金属离子形成螯合物;考来烯胺(阴离子交换树脂)与酸性药物(阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素)形成难溶复合物 |
胃肠运动 |
改变胃排空、肠蠕动速率的因素能明显影响药物到达小肠吸收部位和药物在小肠的滞留时间:①丙胺太林/阿托品延缓胃排空 ②甲氧氯普胺/泻药加速胃肠运动 |
肠吸收功能 |
新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能,引起药物吸收不良 |
间接作用 |
抗生素可抑制肠道细菌,而减少维生素K的合成,从而增加口服抗凝药的抗凝血活性[医学教育网原创] |
分布 |
竞争血浆蛋白结合部位 |
结合型药物特性:①不呈现药理活性;②不能通过血脑屏障;③不被肝脏代谢灭活;④不被肾排泄;
产生的问题:药物之间竞争血浆蛋白结合部位,未竞争上的药物游离型增加,容易中毒 |
改变组织分布量 |
去甲肾上腺素减少肝脏血流量,减少利多卡因在肝脏中的分布量,从而减少代谢,结果使血中利多卡因浓度增高;
异丙肾上腺素增加肝脏的血流量,因而增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢,使其血药浓度降低 |
代谢 |
酶诱导 |
增加药物代谢,降低疗效;[医学教育网原创]
酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米 |
酶抑制 |
减少药物代谢,增强疗效;
酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼 |
排泄 |
肾小球滤过 |
能影响药物与血浆蛋白结合的药物,可使肾小球滤过发生改变,能影响药物自肾脏排出,但实际临床意义不大 |
肾小管分泌 |
丙磺舒与青霉素合用延缓青霉素的排泄;
呋塞米和依他尼酸妨碍尿酸排泄,引起痛风;
阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄,加大后者毒性;
双香豆素与保泰松能抑制氯丙磺舒排泄 |
肾小管重吸收 |
碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类排泄 |
2.【问题】关于药物的剂量与效应关系,如下题,如何解答?
患者,男性,60岁,患充血性心力衰竭,采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,这提示
A.药物B的效能低于药物A
B.药物A比药物B的效价强度强100倍
C.药物A的毒性比药物B低
D.药物A比药物B更安全
E.药物A的作用时程比药物B短
【解答】效能是指药物的最大效应,是指在一定范围内增加药物剂量或浓度,其效应强度不再增加,此效应为效能。效价强度是指引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。[医学教育网原创]本题中未涉及A药和B药的最大效应。而5mg的A药和500mg的B药即可产生相同的效应,所以A药的效价强度强。反应毒性和安全性的指标治疗指数和安全范围本题中也没有涉及。而作用时程本题也没有涉及,所以本题选B。
3.【问题】关于药物作用与受体,如下题,如何作答?
某药的量效关系曲线平行右移,说明
A.药物用量变少
B.作用受体改变
C.效价增加
D.有竞争性拮抗剂存在
E.有非竞争性拮抗剂存在
【解答】由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。[医学教育网原创]如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。
非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。[医学教育网原创]因此,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。所以本题选D。
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