1.左旋多巴——体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,由外周产生的多巴胺过多引起:
①严重、连续的恶心、呕吐,以及食欲缺乏;
②异常不随意运动——舞蹈样;
③精神抑郁、情绪或精神改变:不安、失眠、幻觉、冲动行为;
④直立性低血压;
⑤严重的反应——眼睑痉挛、高血压、极度疲劳、溶血性贫血。
2.恩他卡朋——是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血浆浓度,增加左旋多巴进人脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期。
①常见有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、噩梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤;
②罕见有肝酶升高;大剂量可出现中枢神经系统反应,幻觉、谵妄及精神病样反应。
本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。
3.苯海索——不良反应较普遍
①口干、视物模糊等;
②年龄较大、认知受损的患者——特别容易出现记忆损害、意识模糊和幻觉;
③停药后可出现戒断症状。
4.司来吉兰——为单胺氧化酶抑制药(MA0I),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MA0-B)
①较常见口干、恶心、呕吐、腹痛或胃痛、眩晕、身体不自主运动增加、失眠、情绪或其他精神改变;
②长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。已服最大耐受剂量左旋多巴的患者加入本药治疗时,能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕,排尿困难及皮疹;
③严重的反应有心绞痛、胸痛、心律不齐、窦性心动过缓、严重高血压、直立性低血压,哮喘、呼吸困难或胸部压迫感。
经典例题:
单用无效,可作为左旋多巴增效剂的是( )
A.恩他卡朋
B.司来吉兰
C.苯海索
D.溴隐亭
E.培高利特
【正确答案】A
【答案解析】COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,因此将其用作左旋多巴増效剂是有益的。