医学教育网小编为了帮助即将参加考试的考生顺利复习，搜集整理了相关知识供大家参考，希望可以帮助参加考试的考生顺利通过考试！
结构对药物转运、转运体的影响
1、药物的跨膜转运方式：被动转运、载体媒介转运（转运蛋白，转运体）和膜动转运。
2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。
二肽类底物：乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。
三肽类底物：头孢氨苄
注意：β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。
3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）
举例抑制剂—奎尼丁；底物—地高辛。
奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp），使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。
4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物吸收
对于吸收较差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。例如，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。
以上是医学教育网小编为大家整理的“执业药师《药一》重要知识点：结构对药物转运、转运体的影响”，希望以上内容对大家有帮助！更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网！
编辑推荐：
考前如何冲刺？2021执业药师《药一》考前必看50个高频考点！
执业药师药一：药物结构中的取代基对生物活性的影响
