关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点：组胺H1受体阻断剂抗过敏药”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：
组胺H1受体阻断剂抗过敏药
抗过敏药分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。
1.氨基醚类
盐酸苯海拉明：临床用于皮肤、黏膜变态反应性疾病。
茶苯海明：苯海拉明与8-氯茶碱成盐。防治晕动症，对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。
2.丙胺类
氯苯那敏和溴苯那敏。H1受体优映体均为S-（+）-体。临床使用氯苯那敏外消旋体的马来酸盐（扑尔敏）。
马来酸氯苯那敏对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久。对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，适用于日间服用，治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。
3.三环类
异丙嗪是最早的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药。
第二代抗组胺药氯雷他定为阿扎他定的结构改造物。
地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物，第三代H1受体阻断药。
4.哌嗪类
第二代抗组胺药西替利嗪，用于治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症）。
5.哌啶类
特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑, 具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。
卡瑞斯汀：依巴斯汀的活性代谢物，抗组胺作用比依巴斯汀更强。
经典练习题举例
1.为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，用于防治晕动症的是
A.盐酸苯海拉明
B.茶苯海明
C.司他斯汀
D.马来酸氯苯那敏
E.异丙嗪
【答案】B
【解析】茶苯海明是为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，用于防治晕动症：如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐；对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。
2.非索非那定为H1受体阻断药，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是
A.为特非那定的体内活性代谢产物
B.具有较大的心脏毒副作用
C.分子中含有一个羧基
D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用
E.口服后吸收迅速
【答案】B
【解析】非索非那定没有心脏毒性。
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