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药物理化性质与药物活性-2023《药一》必学知识点

关于执业药师考试的知识点“药物理化性质与药物活性-2023《药一》必学知识点”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:

药物理化性质与药物活性

1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示,P值越大,药物的脂溶性越高,P值适宜,脂溶性适宜,药效为佳。

2.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

有机药物多数为弱酸或弱碱,由于体内不同部位pH不同,影响药物的解离程度,使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。

1

pKa是解离常数;pH是体液的pH;[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度;[A-]/[HB+]是解离型酸/碱药物浓度。

经典练习题举例

1.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数P,关于P的说法正确的是

A.P值越大,水溶性越大,药物越容易吸收

B.P值越大,脂溶性越大,药物越容易吸收

C.P值越小,水溶性越大,药物越容易吸收

D.P值越小,脂溶性越大,药物越容易吸收

E.P值越小,脂溶性越小,P值适宜吸收才最佳

【答案】E

【解析】P值越大脂溶性越大,P值越小脂溶性越小,脂溶性适宜的药物吸收最佳,不是越大越好。

2.有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为

A.90%和10%

B.10%和90%

C.50%和50%

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

【答案】C

【解析】当外界环境的pH=pKa时,分子型和离子型分别占50%。

以上是医学教育网小编为大家整理的“药物理化性质与药物活性-2023《药一》必学知识点”,希望以上内容对大家有帮助!更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网!

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