镇痛药是执业药师《药一》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：

知识点2：镇痛药

1.分类

（1）天然生物碱及其类似物：吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮

（2）合成镇痛药：哌替啶、××太尼、盐酸美沙酮

（3）其他合成镇痛药：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多

2.构效关系和作用特点

（1）吗啡

吗啡由5个环稠合而成，左旋吗啡有效，吗啡具有苯酚结构，在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

（2）吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。

（3）哌替啶：酯键不易水解，在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

（4）盐酸美沙酮：左旋体镇痛作用强于右旋体。

（5）盐酸布桂嗪和盐酸曲马多

盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂，镇痛作用约为吗啡的1/3，显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，有两个手性中心，临床用其外消旋体。

练习题

1.（单选题）临床使用左旋体的是

A.盐酸布桂嗪

B.哌替啶

C.盐酸吗啡

D.盐酸美沙酮

E.枸橼酸芬太尼

【正确答案】C

【答案解析】有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。

2.（单选题）纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.乙基

C.烯丙基

D.环丙基

E.乙烯基

【正确答案】C

【答案解析】纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。

3.（单选题）下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡诺

E.右丙氧芬

【正确答案】B

【答案解析】将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

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